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Le modafinil agit en bloquant un neurotransmetteur inhibiteur appelГ© adГ©nosine, inhibant l'action des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine dans le cerveau qui inhibent l'activitГ© des neurones dans le cerveau. Il est classГ© comme modulateur de l'AMPc (adГ©nosine monophosphate cyclique) car il interagit avec une protГ©ine qui augmente les niveaux d'adГ©nosine et d'AMP cyclique dans le cerveau. Certains scientifiques ont suggГ©rГ© l'utilitГ© potentielle de l'utilisation du modafinil pour traiter diverses affections neurologiques, ainsi que certaines formes de dГ©pression. La dose habituelle de modafinil est de 200 Г  400 mg par jour. En 1994, la sociГ©tГ© a Г©tГ© achetГ©e par Rhodes Industries, qui est devenue plus tard Spire Inc.

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Il a également été démontré que le modafinil agit comme un agoniste direct du système nerveux central, se liant avec une plus grande affinité à deux types de récepteurs distincts : les récepteurs dopaminergiques D1 et D2 et les récepteurs alpha 1 et 2 de la noradrénaline. Cela peut conduire à une condition très dangereuse appelée syndrome de type érythromycine. Après avoir appris la tâche, les participants ont été séparés en groupes en fonction de la quantité de sommeil qu'ils ont reçue pendant trois nuits.